《（22页珍藏版）》之,制药工艺学

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1、化学药业工艺学,主讲:张朝晖E-mail:,主要内容,第一章概述第二章抗生素合成工艺路线的设计与选择第三章合成工艺研究第四章中试放大与工艺生产细则第五章酒厂废气第六章药业工艺设计与估算第七章典型药业工艺（1、2、3、4）,第一章绪论,1、化学药业工艺学的研究对象和内容2、化学药业工业的特征及其地位3、国内外物理药业工业的发展和状况,药业工艺学的研究对象,药业工艺学是研究抗生素的工业生产过程共性规律及其应用，包括纯化原理、工艺路线、质量控制。现代药业的特征是技术浓度高、智力密集，发展方向是全封闭手动化、全程品质控制，大规模反应器生产和新型分离技术综合运用 #

2、。,药业工艺学的内容,药业工艺学是综合应用物理系列、生物系列、机械设备与安装工程单元操作等课程的专门知识，推进理解并把握工艺原理，充分考虑药械的特殊性，针对生产条件、所需环境等的详细要求，研究抗生素制造原理、工艺路线与过程优化、中试放大、生产技术与品质控制，因而剖析和解决生产过程的实际问题。,药业工艺学分类,可依照典型的抗生素生产过程，把药业工艺过程分为4类：生物技术药业工艺学物理药业工艺学草药药业工艺学剂型工艺学,物理药业工艺学的特性,最安全：有可燃易爆、有毒的原料与后边体最经济：费用最低最方便：工艺路线最短，最简，便于组织生产白色工艺：废气，污水、气、渣应当处理并降低到最低,物理药业工业的 #

3、地位,药业业的发展和挑战物理工业的一个终端,物理药业工艺学牵涉的课程,有机物理剖析物理化学物理抗生素物理抗生素合成反应有机合成药业设备与设计等,物理药业技术发展,全合成药业：扑热息痛、磺胺类抗生素半合成药业：抗生素、头孢链霉素C胺基药业：阿奇霉素、阿托伐他汀,世界药业工业的状况,（1）并购风云不断，重组产生更大企业集团，强强联合优势互补，战略性驱动，企业经营的专业化，企业间的合作。（2）研制成本持续上升，投入继续减小，国际10大药业公司的亩均投入占销售额的16左右。1个新药的研制成本约810亿港元，但新药批准新上市的数量在衰退。研制的难度越来越大，新产品是行业的希望。（3）生物技术抗生素异军凸起。20世 #

4、纪80年代曾经是治愈性抗生素，20世纪90年代是缓解生命品质的抗生素，而踏入21世纪，将是靶点的蛋白质、多肽和核苷酸类治愈性抗生素。现在，全世界生物技术公司4400多家，主要集中在欧美，日本1444家，法国1815家，日本472家，亚太地区685家。年产量少于10亿港元的生物技术公司有20六家。,法国是应用现代生物技术研发新型抗生素的第一个国家，俄罗斯70的生物技术产品集中在生物药械。中国生物技术药业产生规模化的公司有Amgen、、、-、EliLilly、、、-LaRoche、SmithKlineB #

5、、、Ortho等20六家公司，其中、Amgen、、和的销售额在名列前茅。,美国药业工业发展,1840年鸦片战役后，药物的引进美国，药业工业逐步发展上去。20世纪2030年代，北京、广州是我国晚清药业工业的发源地1949年新美国设立早期，注重医药工业的发展，确定了“以发展原料药为主”的方针1951年试制出第一批结晶抗生素1958年,抗疟抗生素氯喹、伯喹和硫醇巯基陆续合成并开工20世纪80年代后，走上了按正规制药工业管理和发展的公路1990年产值8.4万吨。,美国药业工业的状况,1.医药产

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6、业规模医药行业包括物理药业工业、中成药工业、中药药材工业、生物药业工业、医疗器械工业、制药机械工业、医用材料及医疗用具制造工业、其他工业从1996年以来，医药工业的下降速率低于GDP的下降速率。年发展速率最快，年平均下降率为22，年年平均下降率17，年亩均下降17.5%。,我国传统药械（习称草药）和现代药械（习称药物或物理合成药为主）并存，各有优势，相辅相成；但在市场经济中他们则又是竞争对手。据近20年来统计，现代药械（物理成药械为主及其剂型）在医药品消费中的比列从66.7增长到60左右制药工艺学元英进，并有继续增长的趋势；而中成药（即传统药械）从33.3

7、上升到40以上。这提示我们：还要推行中西结合；走有美国特色的发展药业工业的新路子。,90年代我国物理药业工业发展战略的根本任务：,为实现我国医药事业的现代化应当推进人才和技术打算，通过人才培养、技术改建，为药业事业的逐步发展和现代化夯实稳固的基础。这一时期应重点紧扣提升产品品质，开发新品种，提升经济效益，推进医药科研、医药教育和医药经济总体素养。,2.医药产品结构,从美国医药产业的产品结构看，以占药业工业55%的物理药为例，美国具备自主知识产权的创新药仅占约3%。生产物理原料药近1500种，总产值80万吨制药工艺学元英进，跃居世界第2；生产物理药械剂型34个制剂、4000余个品种；现代草药制剂40多种，总 #

8、产量已达37万吨，品种8000余种。2002年全省医药总产量占GDP的3.2%。草药总产量784万元，物理药2102万元，生物抗生素184万元。物理药占行业的61，年下降30；草药占23，年下降7；生物抗生素占6，年下降31。,药业技术展望,1.创新抗生素研究2.抗原安装工程药业技术3.药业工艺新技术及其扩建,新药的研究与开发新药：未在本国新上市的抗生素包括：新物理实体新制剂新组方新用途新物理实体（new，NCEs）具备特定生物活性的新缩聚物新药研究与开发的方法：六个个阶段作用靶向的确认先导缩聚物的发觉和优化临床前药效与毒理学研究临床研究生产注

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9、册和商业化先导缩聚物：即原型物，是通过各类途径或方式得到的具备某些生物活性的物理结构。它具备确定的毒理活性，因存在的这些缺欠，难以直接药用，但却作为线索物质为逐步的优化提供了前提。,新药研究与开发的特征：高投入：经费与时间经费：35亿欧元/新药时间：1015年左右（研究新上市）台湾药业公司2000年研究开发成本为264亿港元占销售额的20%计算机硬件业：10%车辆工业：5%成因：高要求（活性高、毒性低）高风险：研究难度大成功机率小每筛选1.5万个缩聚物1个可供新上市的NCE每年批准新上市的新药平均为35个年销售额在5亿港元以上的“重磅手雷”仅为4%每35万个缩聚物中有1 #

10、个能赚大钱的新药,高收益：高投入造成高产出高风险带给高收益药业行业的收益率特别高世界大药业企业的收益率平均达22研究开发型的药业企业的收益率高达40%通常行业的企业收益率在10以下专利保护严密：因为新药研究高投入、高风险、高收益的特性，决定了在这一领域中应当推行严密的专利保护。对创新抗生素、药物生产工艺、新制剂、新配方等创新内容予以一定时期的专利保护，以保证新药的研制者得到合理的收益，调动其进行新药研究的积极性。创新抗生素的保护期自专利申请之日起，15年左右，某些的抗生素可适当延长。,参考书目：,1.物理药业工艺学，赵临襄编著，美国医药科技出版社，上海，2003年。2.物理药业工艺学，陈建茹编著，第一版，美国医药科技出版社，1996年3、现代药业工艺学（上），元英进编著，物理工业出版社，2004年。4、现代药业工艺学（下），元英进编著，物理工业出版社，2006年。5、制药工艺学（法语教案），赵广荣、元英进编著，北京大学院内用书，2004年。, #