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苯妥英钠是什么意思?什么是药理作用?

2023-05-25 来源:网络 作者:佚名

苯妥英钠()为二苯乙内酰脲的谷氨酸钠。作为最常用的抗惊厥药已有半个多世纪的历史。【药理作用】苯妥英钠对各类组织的可激动膜,包括血管元和脑干细胞膜,有稳定作用,增加其激动性。这与其医治含量(10μmol/L以下)时即阻滞Na+通道,降低Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具备显著的使用-依赖性(use-)。因而,对低频异常放电的血管元的Na+通道阻滞作用显著,抑止其低频反复放电,而对正常的高频放电并无显著影响。苯妥英钠还抑止血管元的快灭活型(T型)Ca2+通道,抑止Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大含量时,苯妥英钠能抑止K+外流,延长动作电位时程和不应期。近又知,高含量苯妥英钠能抑止血管末梢对GABA的摄入,诱导GABA配体病变,由此间接提升GABA的作用苯妥英钠的不良反应,使Cl-内流降低而出现超极化,也可抑止异常低频放电的发生和扩散。【临床应用】1.抗惊厥苯妥英钠是治愈大复发和部份性复发的首选药。但对小复发(怔忡复发)无效,有时并且使病况恶化。2.医治中枢头痛综合征中枢性头痛综合征包括三叉血管痛和舌咽血管痛等,其血管元放电与哮喘有相同的复发模式。医学教育网搜|索整理觉得通路血管元在轻度剌激下即形成强烈放电,导致猛烈头痛。 #

苯妥英钠能使经痛减少,复发次数提高。3.抗性律失常【体内过程】苯妥英钠服用吸收慢而不规则,达峰含量时间可早于3小时,也可迟于12小时。不同剂型的生物运用度明显不同,且有显著的个体差别。因为本品呈强酸性(pH=10.4),剌激性大,故不宜肌内肌注。肾病持续状态时可作静脉肌注。血清蛋白结合率约90%.60~70%在肝核糖中代谢为无活性的对硝基咪唑衍生物,以原形由尿排出者不足5%.去除频率与血清含量有紧密关系。高于10μg/ml时,按一级动力学去除,血清t1/26~24小时;低于此含量时,则按零级动力学去除,血清t1/2可延长至20~60小时,且血药含量与药量不成比列地快速下降,容易出现毒性反应。因为常用量时血清含量有较大个体差别,又受众多诱因影响,最好在临床抗生素监控下给药。【不良反应】除对肠胃道有剌激外,苯妥英钠的其他不良反应都与血药含量大致垂直。通常血药含量10μg/ml时可有效地控制大复发,而20μg/ml左右则可出现毒性反应。轻症反应包括头痛、共济紊乱、头痛和眼睛震颤等。血药含量小于40μg/ml可致精神错乱;50μg/ml时以上出现严重昏迷以致昏倒。常年服药可致牙龈炎症苯妥英钠的不良反应,虽无痛楚,但影响美观。

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发生率约20%,多见于中学生,为胶元代谢改变导致结缔组织病变的结果。留意口腔卫生,常常推拿牙龈,可避免或减少。通常停药3~6个月后可恢复。久服可致叶黄素吸收及代谢障碍,抑止二氢叶黄素还原酶,有时可发生巨幼细胞性肾病。补充甲酰四氢叶黄素治愈有效。湿疹反应如红斑亦较常见。还见粒细胞缺少、血小板降低、再生障碍性肾炎。偶见脑部损害。应定期作化验和血常规能检测。妊娠初期服药,偶致癌胎,如腭裂等。静脉肌注过快时,可致心率失常、心脏抑止和血糖升高,宜在心电图监护下进行。【药物互相作用】苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加快多种抗生素,如仿皮激素和避孕药等的代谢而增加药效。卡马西平能减少苯妥英钠的血含量,苯妥英钠也能减少卡马西平的血含量。苯奎宁能通过药酶诱导作用,加快苯妥英钠的代谢,又可通过竞争性抑止减低其灭活,所以影响不确定。但苯妥英钠能减少苯奎宁的血含量。

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